Кленбутерол — селективный бета2-адреностимулятор

Кленбутерол (латинское название — Clenbuteroli) представляет собой лекарственное средство, применяемое при хронической обструктивной болезни лёгких, бронхообструктивном синдроме, бронхиальной астме и эмфиземе лёгких.

Кленбутерол — селективный бета2-адреностимулятор, возбуждающий бета2-адренорецепторы и оказывающий мощное бронхолитическое действие. Также средство оказывает секретолитическое действие. Кленбутерола гидрохлорид представляет собой бесцветный микрокристаллический порошок. Он хорошо растворяется в воде, метаноле и этаноле, при этом мало растворим в хлороформе и не растворяется в бензоле.

Химическое название вещества — 4-Амино-3,5-дихлор-альфа-[[(1,1-диметилэтил)амино]метил]бензолметанол (в виде моногидрохлорида). Брутто-фомула — C12H18Cl2N2O.

Структурная формула кленбутерола
Структурная формула

Препарат возбуждает бета2-адренорецепторы и стимулирует аденилатциклазу. Также он повышает содержание в клетках цАМФ (циклический аденозинмонофосфат), который, оказывая влияние на систему протеинкиназы, лишает миозин способности соединяться с актином, в результате чего происходит расслабление бронхов.

Лекарственное средство способствует торможению высвобождения из тучных клеток интермедиантов, которые провоцируют бронхоспазм и воспаление бронхов.

Период полувыведения из плазмы занимает около 3 часов. Препарат способствует уменьшению отёка, снижает застойные явления в бронхах, а также улучшает мукоцилиарный клиренс. Для кленбутерола характерно токолитическое действие, заключающееся в понижении тонуса и сократительной деятельности матки.

При ингаляциях лекарственное средство оказывает быстрый и длительный бронходилатирующий эффект, сохраняющийся на протяжении около 12 часов. Начало бронхолитического эффекта после ингаляции наступает через 10 минут, максимума достигает спустя 2-3 часа.

Ингаляция кленбутерола
Ингаляция

Абсорбция препарата высокая. Терапевтически эффективные концентрации создаются в плазме через 15 мин после разового приёма, после чего сохраняются на протяжении от 7 до 24 часов.

Помимо показаний кленбутерол имеет и противопоказания к применению. Это гиперчувствительность, тиреотоксикоз, аритмия, инфаркт миокарда (острый период), тахиаритмия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, ишемическая болезнь сердца. Также препарат не следует употреблять в I триместре беременности и непосредственно перед родами, так как средство оказывает расслабляющее действие на мускулатуру матки. Также возможно развитие резистентности и синдрома «рикошета».

Беременность - противопоказание к применению кленбутерола
Беременность

Что касается взаимодействия с другими лекарственными средствами, оно заключается в следующем. Эффект кленбутерола может быть понижен или вовсе устранён бета-адреноблокаторами. В свою очередь кленбутерол вызывает уменьшение действия инсулина и производных сульфонилмочевины. При комбинированном применении с симпатомиметическими средствами происходит усиливающийся эффект препарата. На фоне сердечных гликозидов, ингибиторов МАО (ингибиторов моноаминоксидазы) и теофиллина увеличивается риск развития нарушений сердечного ритма.

Кленбутерол способен вызвать различного рода побочные реакции, которые могут наблюдаться со стороны разных органов и систем. Так, со стороны сердечно-сосудистой системы и крови могут проявиться тахикардия, экстрасистолия, снижение или повышение артериального давления. Также возможно изменение сердцебиения, что устраняется бета-1-адреноблокаторами.

Побочное действие может быть оказано на нервную систему и органы чувств. В этом случае может наблюдаться тремор пальцев рук, беспокойство, головная боль и бессонница. Появление дрожи особенно выражено в первый день приёма, после чего наступает постепенное угасание.

Головная боль - побочное действие кленбутерола
Головная боль

Возможны побочные реакции со стороны органов желудочно-кишечного тракта. Это сухость во рту и тошнота. Кроме того, может наблюдаться нарушение стула, что происходит, как правило, в первые дни приёма препарата. Также могут проявиться аллергические реакции: кожная сыпь и крапивница. Помимо этого, может наблюдаться гипокалиемия — пониженная концентрация ионов калия в крови. Нельзя допускать попадания лекарственного средства в глаза, особенно при глаукоме.

Следует отметить, что большинство побочных эффектов наиболее выражены только на начальных этапах приёма препарата, спустя несколько дней они стихают либо полностью исчезают.

При приёме лекарственного средства важно соблюдать дозировку, иначе может произойти передозировка, сопровождающаяся тремором конечностей, беспокойством и тахикардией. В случае передозировки необходимо уменьшить дозу препарата и прибегнуть к помощи симптоматической терапии. Для нейтрализации последствий потребуется промывание желудка и принятие активированного угля по массе тела.

Активированный уголь - лечение при передозировке
Активированный уголь

Применяется кленбутерол не только для лечения заболеваний дыхательной системы, но и в качестве препарата, способствующего похудению. Он нашёл широкое применение в бодибилдинге и фитнесе, что связано с его способностью сжигать жир.

Для похудения и сушки кленбутерол часто применяется с тироксином и кетотифеном, что ускоряет процесс похудения.

Кленбутерол относится к группе адреномиметиков, которые оказывают своё физиологическое действие за счёт возбуждения бета2-адренорецепторов, в результате чего происходит активация симпатической нервной системы и запуск липолиза. Вещество не имеет отношения к анаболическим стероидам — фармакологическим препаратам, имитирующим действие мужского полового гормона — тестостерона и дигидротестостерона. Кленбутерол может применяться девушками без риска развития андрогенных побочных эффектов, которые свойственны анаболическим стероидам.

Кленбутерол - препарат для похудения и сушки
Препарат для похудения

С 1992 года препарат запрещён Всемирным антидопинговым агентством (WADA) для применения в спорте.

Будучи бета-2 агонистом, кленбутерол выступает в качестве жиросжигателя, связываясь с бета-рецепторами 2 типа. Это происходит в жировой и мышечной ткани. После соединения вещества с рецептором происходит запуск ряда биохимических реакций, ведущих к увеличению синтеза циклического аденозинмонофосфата. Он в свою очередь вызывает активацию энзимов, которые мобилизируют жирные кислоты из адипоцитов.

Во время действия кленбутерола на бета-2-адренорецепторы пресинаптической мембраны происходит усиленное выделение норадреналина и адреналина, обладающих мощным жиросжигающим эффектом. Препарат повышает уровень основного обмена на 20-30% от исходного показателя.

Структурная формула адреналина
Адреналин

Кленбутерол способствует подавлению активности липопротеиновой липазы. Вследствие этого отложение жира в жировой ткани оказывается невозможным. Оказывая действие на бета-2-адренорецепторы центральной нервной системы, препарат усиливает секрецию гормонов щитовидной железы — естественные жиросжигатели организма.

Важной особенностью кленбутерола является то, что он является не только мощным жиросжигателем, но и характеризуется выраженным антикатаболическим действием. Это способствует защите мышц от разрушения, что оказывается достаточно актуальным во время похудения и сушки в бодибилдинге. Путём исследований было установлено, что антикатаболическое действие средства обусловлено блокированием Ca2+ зависимого и убиквитин-протеасомного протеолиза.

Подтверждена способность кленбутерола блокировать механизмы атрофии мышц. Также доказано, что бета-агонисты (катехоламины), которые высвобождаются во время интенсивных физических упражнений, вызывают CREB-опосредованную транскрипцию за счёт активации его облигатных коактиваторов CRTC2 и Crtc3.

Мышечная система человека
Мышечная система

Препарат обладает умеренным анаболическим действием. С учётом того, что кленбутерол практически не взаимодействует с бета-1-адренорецепторами, происходит расширение бронхов, а также облегчение дыхания. Кроме того, наблюдается значительно меньшая частота побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы в сравнении с неселективными агонистами, такими как эфедрин.

Бронхи в теле человека
Бронхи

При применении кленбутерола наблюдаются следующие эффекты препарата: сжигание жира и сушка мышц, увеличение силы и выносливости, повышение температуры, снижение аппетита, психическая активация, а также антикатаболическое и анаболическое действия.

Основным требованием к применению препарата выступает строгое соблюдение разработанной схемы приёма средства. Для того чтобы добиться положительно результата, необходимо сочетать его со специальной диетой, а также комплексом физических нагрузок.

В связи с низкой частотой побочных эффектов (практически полное отсутствие необратимых побочных эффектов), а также наличием широкого ряда положительных эффектов препарат стал одним из лучших жиросжигателей, применяемых в бодибилдинге. При этом необходимо помнить, что кленбутерол не следует применять вместе с алкоголем, так как это может способствовать усилению тошноты и сердцебиения. Одновременный приём препарата и алкоголя усиливает нагрузку на сердечно-сосудистую систему.

Запрет на одновременный приём кленбутерола и алкоголя
Запрет на приём алкоголя

Перед тем как прибегать к использованию средства, следует проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией по применению. Именно в инструкции содержится вся необходимая информация о лекарственном средстве. Здесь можно ознакомиться с составом, фармакологическим действием, показаниями и противопоказаниями, способом применения и дозами. Здесь же перечислены побочные действия, а также изложены особые указания. Также Вы сможете ознакомиться с информацией, касающейся взаимодействия с другими лекарственными препаратами, симптомами передозировки и её лечением.

Кленбутерол - Инструкция по применению
Инструкция по применению

Инструкция по применению идёт в упаковке вместе с препаратом, благодаря чему к ней можно обратиться в любое нужное для себя время. В случае возникновения побочных реакций со стороны организма следует проконсультироваться с врачом, уменьшить дозу препарата либо вовсе отказаться от его применения.

Перед применением препарата также можно ознакомиться с отзывами специалистов и тех, кто уже сталкивался в лекарственным средством на собственном опыте. Отзывы помогут ознакомиться как с сильными сторонами препарата, так и возможными побочными действиями, которые он может оказать на организм. Данная информация позволит сделать выбор в пользу данного препарата либо отказаться от него и подобрать более подходящее средство.

Кленбутерол имеет две формы выпуска. Это сироп и таблетки. В первом случае вещество помещено во флакон из тёмного стекла. Объём составляет 100 мл. В комплекте также идёт мерный стаканчик. Что касается таблеток, они идут по 50 штук в упаковке. И то, и другое сопровождается инструкцией по применению, где собрана вся необходимая информация о препарате. Единственный путь введения препарата — приём внутрь.

Кленбутерол таблетки
Таблетки

Таким образом, кленбутерол — средство, которое применяется как для лечения ряда заболеваний дыхательной системы, так и похудения и сушки. В связи с этим препарат является достаточно востребованным, что дополнительно объясняется наличием небольшого числа противопоказаний к его применению. Однако это не отменяет необходимость консультации специалиста перед использованием данного препарата.

Кленбутерол